Амброксол (Ambroxolum)
АТХ:
R.05.C.B.06 Амброксол
Фармакодинамика:Стимулирует образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости вследствие изменения структуры мукополисахаридов мокроты и повышает секрецию гликопротеидов (мукокинетическое действие). Стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия и улучшает мукоцилиарный транспорт; повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность составляет 70-80 %. Связь с белками плазмы - 80 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 1,3 ч, для пролонгированных форм - 10-12 ч; увеличение при тяжелой хронической почечной недостаточности. Элиминация почками в виде метаболитов - 90 % и в неизмененном виде - 5 %.
Показания:
Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
МКБ-10
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам), судорожный синдром.
С осторожностью:Печеночная, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (II-III триместр), кормление грудью.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять в I триместре. С осторожностью во II-III триместрах.
Проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Таблетки по 30 мг принимают 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем - 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки, либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром. При тяжелом течении заболевания дозу не уменьшают на протяжении всего курса лечения.
Раствор для приема внутрь (7,5 мг/мл) - в течение первых 2-3 дней по 4 мл, а затем - по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки.
Сироп (3 мг/мл) принимают в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу нельзя уменьшать в течение всего курса лечения.
Раствор для ингаляций по 15-22,5 мг 1-2 раза в сутки.
Подкожно, внутримышечно, внутривенно (струйно медленно или капельно) по 15 мг, в тяжелых случаях - в дозе 30 мг 2-3 раза в сутки (1 г в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида ежедневно в течение 5-6 дней). Повторное лечение - через 14 дней (если сохраняются показания).
Ректально 30 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем 60 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,12 г.
Побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: диарея/запор; при длительном применении в высоких дозах - изжога, гастралгия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: Слабость, головная боль, сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантема, ринорея, дизурия; при быстром внутривенном введении - ощущение оцепенения, интенсивная головная боль, адинамия, снижение артериального давления, одышка, гипертермия, озноб.
Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение артериального давления.
Лечение: промывание желудка в первые 1-2 ч после приема внутрь, прием жиросодержащих продуктов; необходим контроль показателей гемодинамики и проведение в случае необходимости симптоматической терапии.
Взаимодействие:
Противокашлевые средства: затруднено отхождение мокроты на фоне уменьшения кашля.
Средства, тормозящие родовую деятельность: совместим.
Щелочные растворы (рН > 6,3): фармацевтическая несовместимость.
Амоксициллин: увеличение концентрации амоксициллина в мокроте и бронхиальном секрете.
Глауцин + Эфедрин + [Базилика обыкновенного масло]: не рекомендуется применять вследствие затруднения откашливания мокроты.
Доксициклин: увеличение концентрации доксициклина в мокроте и бронхиальном секрете.
Кромоглициевая кислота: нельзя смешивать растворы в одном шприце.
Цефуроксим: увеличение концентрации цефуроксима в мокроте и бронхиальном секрете.
Эритромицин: увеличение концентрации эритромицина в мокроте и бронхиальном секрете.
Особые указания:Дозы в пересчете на 1 мг одинаковы для всех препаратов, принимаемых внутрь. Нельзя применять без врачебного назначения более 4-5 дней. При назначении амброксола больным сахарным диабетом следует помнить, что 5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.