|
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛСР-006071/08 |
|
Дата регистрации: |
31.07.2008 |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
24.05.2017 |
|
Дата переоформления: |
24.05.2017 |
|
|
|
|
Срок введения в гражданский оборот: |
бессрочный |
|
Торговое наименование |
Зидена® |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Уденафил |
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки покрытые пленочной оболочкой | 100 мг | 3 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град. |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (готовой ЛФ) | Донг-а СТ Ко.Лтд | 2 F Section B, 3F, 4F Section B, 200-23, Baekseokgongdan 1-ro, Seobuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, republic of Korea | Республика Корея |
| 2 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Донг-а СТ Ко.Лтд | 2 F Section B, 3F, 4F Section B, 200-23, Baekseokgongdan 1-ro, Seobuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, republic of Korea | Республика Корея |
| 3 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Публичное акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ПАО "Валента Фарм") | 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2 | Россия |
| 4 | Выпускающий контроль качества | Публичное акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ПАО "Валента Фарм") | 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2 | Россия |
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (готовой ЛФ) | Донг-а СТ Ко.Лтд | 2 F Section B, 3F, 4F Section B, 200-23, Baekseokgongdan 1-ro, Seobuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, republic of Korea | Республика Корея |
| 2 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Донг-а СТ Ко.Лтд | 2 F Section B, 3F, 4F Section B, 200-23, Baekseokgongdan 1-ro, Seobuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, republic of Korea | Республика Корея |
| 3 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Публичное акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ПАО "Валента Фарм") | 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2 | Россия |
| 4 | Выпускающий контроль качества | Публичное акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ПАО "Валента Фарм") | 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2 | Россия |
Фармако-терапевтическая группа эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| G04BE | Препараты для лечения эректильной дисфункции |
Зидена® (Zydena®)
Действующее вещество: Уденафил
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: уденафил - 100 мг
вспомогательные вещества:
лактоза - 87,5 мг, крахмал кукурузный -20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 12,5 мг, L-гидроксипропилцеллюлоза - 12,5 мг, гидроксипропилцеллюлоза-LF - 7,5 мг, тальк - 7,5 мг, стеарат магния - 2,5 мг;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 6,9000 мг, тальк - 0,0220 мг, оксид железа красный - 0,0106 мг, оксид железа желтый - 0,0266 мг, титана диоксид -1,0408 мг.
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные с выдавленным символом 100 на одной стороне и символами в виде букв Z и Y, разделенных риской, на другой стороне. На изломе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Средство для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор фосфодиэстеразы-5 типа.
АТХ:
G.04.B.E Препараты для лечения нарушений эрекции
G.04.B.E.11 Уденафил
Фармакодинамика:Уденафил - селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика:Всасывание:
После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувы ведения (t1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.
Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила.
Прием алкоголя в количества 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Метаболизм:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СУР)ЗА4 цитохрома Р450.
Выведение:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Показания:
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- одновременный прием нитратов и других "донаторов" оксида азота.
С осторожностью:С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.
Беременность и лактация:По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение в педиатрии
Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения - один раз в сутки.
Побочные эффекты:В приведенной таблице перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их
|
Органы и системы органов |
Побочные явления |
||
|
очень часто |
часто |
иногда |
|
|
?10% |
1 %-10% |
0,1 %-1% |
|
|
Сердечно-сосудистая система |
Приливы крови к лицу |
|
|
|
Центральная нервная система |
|
|
Головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии. |
|
Органы зрения |
|
Покраснение глаз |
Затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение |
|
Кожа |
|
|
Отек век, отек лица, крапивница |
|
Пищеварительная система |
|
Диспепсия, дискомфорт в области живота |
Тошнота, зубная боль, запор, гастрит |
|
Эндокринная система |
|
|
Жажда |
|
Дыхательная система |
|
Заложенность носа |
Одышка, сухость в носу |
|
Опорно-двигательная система |
|
|
Периартрит |
|
Организм в целом |
|
Головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара |
Боль в груди, боль в животе, усталость |
В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Передозировка:При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.
Взаимодействие:Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%), соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.
Особые указания:Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при ко торых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены®.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
Упаковка:По 1, 2 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2 или 4 таблетки, или 2 контурные ячейковые упаковки по 1, 2 или 4 таблетки, или 4 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту