Фармако-терапевтическая группа НПВП

Диклак® (Diclac®)
Действующее вещество: Диклофенак
Лекарственная форма:  Таблетки пролонгированного действия.

Состав:
одна таблетка содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 75 мг или 150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кукурузный крахмал, натрий крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, оксид железа красный.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, одна поверхность которых розового цвета с белыми вкраплениями, с фаской с обеих сторон. На поперечном срезе таблетки видны два слоя: белого цвета и розового цвета с белыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
АТХ:  

S.01.B.C.03   Диклофенак

M.01.A.B.05   Диклофенак
Фармакодинамика:Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 -2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полу выведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.

Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения -550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочный синдром.

Противопоказания:
- гиперчувствительность к активному веществу и/или другим составляющим препарата;
- непереносимость других НПВП в анамнезе;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в
анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по NYHA (Нью-Йоркская классификация функционального состояния больных с хронической сердечной недостаточностью));
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;
- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
- пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными
заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной
порфирией, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких,
хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком Квинке, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом,
системными заболеваниями соединительной ткани;
- пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;
- пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными
заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной
порфирией, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком Квинке, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;
- пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией; пациентов, с низкой массой тела), пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов;
- при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Беременность и лактация:Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется использовать препарат у беременных женщин во время первого и второго триместра. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. Исследования на животных не показали никаких вредных влияний на эмбриональное/фетальное и постнатальное развитие. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Диклак® в период грудного вскармливания, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды.

Таблетки 75 мг: по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.

Таблетки 150 мг по 1 таблетке в сутки.

Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.

Побочные эффекты:

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, вздутие живота, анорексия; редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное

кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит;

очень редко: эзофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение;

редко: сонливость;

очень редко: депрессия, тревога, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, "кошмарные" сновидения, нарушение памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии)

Со стороны органов чувств часто: вертиго;

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения

(тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления и шок);

очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы

редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани;

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;

очень редко: повышение артериального давления, васкулиты, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Со стороны кожных покровов

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

редко: крапивница;

очень редко: буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печены и желчевыводящих путей

часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;

редко: желтуха, поражение печени;

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный

синдром, печеночная недостаточность.

Прочее

редко: отеки.
Передозировка:
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания:
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия 75 или 150 мг.
Упаковка:
Для дозировки 75 мг:
Первичная упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1 или из ПП/А1.
Вторичная упаковка
По 1, 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Для дозировки 150 мг:
Первичная упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПП/А1.
Вторичная упаковка
По 1, 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
Список Б

При температуре не выше 25°С. В месте, недоступном для детей.

Срок годности:
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту