ЗИТРОЛИД® (ZITROLID)

 

azithromycin

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Капсулы №0, с белым корпусом и оранжево-желтой или желтой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

       1 капс.

азитромицин        250 мг

 

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

 

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.

 

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

 

Зитролид® Форте

 

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и оранжево-желтой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

       1 капс.

азитромицин        500 мг

 

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

 

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.

 

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

 

Фармакологическое действие

 

Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

 

Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

 

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

 

Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

 

Распределение

 

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

 

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

 

Метаболизм

 

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

 

Выведение

 

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.

 

 

Показания

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

 

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);

 

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

 

— скарлатина;

 

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

 

— инфекции мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит);

 

— болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);

 

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

 

 

Режим дозирования

 

Зитролид и Зитролид Форте принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

 

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

 

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

 

При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.

 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

 

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

 

Детям Зитролид и Зитролид Форте назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

 

 

Побочное действие

 

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (1% и менее).

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

 

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

 

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

 

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей (1% и менее) - конъюнктивит, зуд, крапивница.

 

 

Противопоказания

 

— тяжелая печеночная недостаточность;

 

— почечная недостаточность тяжелой степени;

 

— лактация (грудное вскармливание);

 

— детский возраст до 3 лет;

 

— повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.

 

С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

При беременности Зитролид и Зитролид Форте следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

 

Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения Зитролида и Зитролида Форте в период лактации на время лечения грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

 

 

Применение при нарушениях функции печени

 

С осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции печени.

 

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

С осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции почек.

 

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

 

 

Особые указания

 

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

 

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

 

 

Передозировка

 

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

 

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

 

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

 

При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

 

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

 

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

 

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

 

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

 

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности Зитролида - 3 года, Зитролида форте - 2 года.