АНТИСТЕН (ANTISTEN)

код ATX: C01EB15   

trimetazidine

Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые оболочкой    1 таб.
триметазидина дигидрохлорид    20 мг


10 - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные
10 - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные
10 - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные
14 - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные
20 - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные
28 - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.


Фармакологическое действие


Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.


Фармакокинетика


Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

T1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).


Показания


Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии); лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (в т.ч. головокружение, шум в ушах, нарушения слуха); хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.


Режим дозирования


Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/, кратность приема 2-3 Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.


Побочное действие


Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд).

Редко: тошнота, рвота, гастралгия.


Противопоказания


Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.


Применение при беременности и кормлении грудью


Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).


Особые указания


Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.