Описание действующего вещества (МНН) Фтивазид* (Ftivazide*)
Фармакология: Фармакологическое действие - противотуберкулезное. Блокирует синтез миколиновой кислоты (обеспечивает кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Кроме этого, нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез ДНК и РНК.
Быстро абсорбируется при приеме внутрь. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. Небольшое количество (менее 10%) связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени с образованием гидразида изоникотиновой кислоты - основного действующего метаболита, в дальнейшем подвергающегося гидролизу, ацетилированию и др. Т1/2 составляет 2-5 ч. 95% метаболитов экскретируется почками, небольшое количество - кишечником.
Показания: Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, стенокардия и пороки сердца с декомпенсацией, нарушение функций печени и почек, психические заболевания, алкоголизм.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатит, периферические невриты, утомляемость, сонливость, депрессивное состояние, психотические реакции, повышенная кровоточивость, аллергические явления (лихорадка, кожные высыпания, артралгии).
Взаимодействие: Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных средств, действие антикоагулянтов и антиагрегантов, снижает - минерало- и глюкокортикоидов. Всасывание замедляют антациды.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым - по 0,5 г 2-3 раза в сутки (высшая суточная доза - 2 г), детям - по 20-40 мг/кг 3 раза в сутки, но не более 1,5 г.ВРД-1,0