Лекарственная форма

	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки	1 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Открытое акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ОАО "Валента Фарм")	141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

	АТХ
C02CA04	Доксазозин

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

       1 таб.

доксазозина мезилат        1.22 мг,

      что соответствует содержанию доксазозина        1 мг

 

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

 

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

 

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

       1 таб.

доксазозина мезилат        2.44 мг,

      что соответствует содержанию доксазозина        2 мг

 

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.

 

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

 

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

       1 таб.

доксазозин (в форме мезилата)        4 мг

 

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), магния стеарат, кросповидон.

 

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

 

 

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических ?1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

 

После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

 

В период лечения препаратом Артезин у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

 

Прием препарата у 'нормотоников' не сопровождается снижением АД.

 

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

 

В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

 

При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

 

В связи с тем, что доксазозин блокирует ?1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание и распределение

 

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70%.

 

Связывание с белками плазмы крови – около 98%.

 

Метаболизм

 

Активно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

 

Выведение

 

Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

 

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Почками выводится около 10%, 5% - в неизмененном виде.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, оказывающих влияние на печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.

 

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

 

 

Показания

 

— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/).

 

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

 

 

Режим дозирования

 

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

 

При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

 

После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития 'феномена первой дозы', особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

 

При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

 

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

 

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.

 

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

 

 

Побочное действие

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - 'феномен первой дозы', отеки, тахикардия, аритмия.

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, астения, патологическая сонливость, нарушение мозгового кровообращения.

 

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха, запор.

 

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, носовое кровотечение.

 

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.

 

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

 

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия; редко - недержание мочи.

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

 

Прочие: слабость, боли в грудной клетке и/или в спине; редко - приапизм.

 

 

Противопоказания

 

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

 

— повышенная чувствительность к производным хиназолона;

 

— для таблеток 2 мг и 4 мг: детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

 

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени (в т.ч. при печеночной недостаточности), при беременности и в период грудного вскармливания; в форме таблеток 1 мг - у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.

 

 

Применение при нарушениях функции печени

 

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

 

 

Особые указания

 

'Феномен первой дозы' особенно выражен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с ограничением натрия.

 

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

 

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

 

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.

 

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

 

 

Передозировка

 

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

 

Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).

 

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

 

Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.

 

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.

 

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

 

НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

 

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.