Фармакологическое действие:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Показания:

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь (до еды) - 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза - 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0.4 г, максимальная разовая доза - 0.4 г, максимальная суточная доза - до 1.2 г. Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию - 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия. Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, тахикардия типа 'пируэт', усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД. Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата). Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко - повышение активности 'печеночных' трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени. Лабораторные показатели: при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит. Местные реакции: при парентеральном применении - флебит. Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД. Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа 'пируэт' - в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии). Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами. Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций). Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия - варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола - до 50% и контролировать протромбиновое время. Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, 'петлевые' диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде). Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия - риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), выраженного снижения АД, нарушения проводимости, снижения МОК. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза. Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме. Повышает риск развития дозозависимых побочных эффектов симвастатина (в т.ч. миопатии, рабдомиолиза); доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Если при такой дозе симвастатина не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия с амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) повышает концентрацию амиодарона. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax амиодарона на 50% и 84% соответственно. Рифампицин снижает концентрацию амиодарона и дезэтиламиодарона. Фентанил - риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса. Лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон перорально - риск развития синусовой брадикардии, парентерально - риск развития судорог (повышение концентрации лидокаина). Дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы - риск удлинения интервала Q-T.