Характеристика:

Получают из растения зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Фармакологическое действие:

Препарат растительного происхождения, оказывает антидепрессивное анксиолитическое и седативное действие. Благоприятно воздействует на функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Предполагается, что препарат способен угнетать активность главным образом МАО А-типа и в некоторой степени - МАО B-типа. Биофлавоноиды связываются с бензодиазепиновыми рецепторами и оказывают седативное действие. Препарат улучшает настроение, повышает психическую и физическую работоспособность, нормализует сон. Антидепрессивный эффект обусловлен способностью ингибировать обратный захват серотонина, норэпинефрина и дофамина.

Фармакокинетика:

Cmax гиперицина (основное действующее вещество) после приема 300-900 мг - 7.2-16.6 нг/мл. Css при приеме 300 мг 3 раза в сутки достигается на 7 сут, средняя величина Css - 8.8 нг/мл. Объем распределения - 19.7 л. Общий клиренс - 0.55 мл/мин. T1/2 - 37 ч.

Показания:

Астения, депрессии (в т.ч. ипохондрическая депрессия, маниакально-депрессивные состояния со склонностью к суициду), чувство беспокойства, тревоги, возбуждение при кожных заболеваниях, болях, травмах и ожогах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, депрессия (тяжелое течение); одновременный прием с ингибиторами МАО, циклоспорином, индинавиром и др. ингибиторами протеазы, фотодерматит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь. Негрустин: по 1 капсуле 1-2 раза в день или по 1 мл раствора для приема внутрь 3 раза в день (неразведенный или с небольшим количеством воды во время приема пищи) в течение 6-8 нед. Зверобой: по 1-2 таблетке 3 раза в день в течение не менее 3 нед; возможно увеличение продолжительности лечения до 3 мес (не более). Гелариум Гиперикум: по 1 драже 3 раза в день в течение не менее 4 нед. Деприм: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 4-6 нед. Деприм форте: по 1 капсуле 1-2 раза в день в течение 4-6 нед. Принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экзема, пигментация кожи, фотосенсибилизация (чаще у ВИЧ-инфицированных пациентов), повышает сенсибилизацию к шерсти животных. Со стороны ЦНС: беспокойство, чрезмерная утомляемость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе (в т.ч. в эпигастральной области), сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия. Со стороны репродуктивной системы: оказывает мутагенное действие на сперматозоиды и яйцеклетки. Со стороны органов кроветворения: железодефицитная анемия.Передозировка. В случае хронической интоксикации следует избегать УФ-излучения в течение 1-2 нед.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков и в течение 1-2 нед, избегать УФ-излучения (в т.ч. солярий, УФ-лампы, продолжительного нахождения на солнечном свету). В связи с наличием в составе раствора для приема внутрь сорбитола при каждом применении препарата в организм поступает около 121 мг сорбитола.

Взаимодействие:

Может подавлять метаболизм ЛС (ингибитор микросомального окисления). Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (фенпрокумона, варфарина), амитриптилина, нортриптилина. Повышает антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, при этом увеличивает риск развития гипертонических кризов (не принимать одновременно с антидепрессантами (ингибиторами МАО), интервал между приемом должен быть не менее 14 дней. При совместном использовании с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином или циталопрамом утяжеляет гемолитические реакции и течение 'серотонинового синдрома' (повышенное потоотделение, тремор, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в эпигастрии, беспокойство, тревога, состояние растерянности, смятения, чувство беспокойства и раздражительность). Препарат способен усиливать фотосенсибилизирующее действие др. ЛС: тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидных диуретиков, хинолонов, пироксикама и др. Удлиняет сон, вызванный ЛС для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, но укорачивает сон, вызванный барбитуратами. Снижает гипотензивный эффект резерпина. Снижает концентрацию циклоспорина в крови. Зверобой снижает концентрацию в крови и эффективность терапии индинавиром. При одновременном использовании с этинилэстрадиолом и дезогестрелем возрастает риск развития кровотечений 'прорыва'. Повышает скорость метаболизма теофиллина. Снижая концентрацию в крови дигоксина, уменьшает его эффективность.