ЭРОЛИН® (EROLIN)

[Противопоказан при беременности] [Противопоказан при кормлении грудью] [C осторожностью применяется при нарушениях функции почек] [C осторожностью применяется при нарушениях функции печени]

 

ЭРОЛИН^® (EROLIN)

 

Представительство:

ЭГИС ОАО фармацевтический завод        код ATX: R06AX13        Владелец регистрационного удостоверения:

EGIS PHARMACEUTICALS, Plc

loratadine

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, в виде диска с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы 'Е' и цифры '531' на одной стороне и разделительной линией - на другой стороне.

       1 таб.

лоратадин        10 мг

 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

 

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

 

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Сироп слегка окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом.

       5 мл

лоратадин        5 мг

 

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода очищенная.

 

120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

 

Фармакологическое действие

 

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При длительном применении лоратадин не вызывает изменений лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.

 

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

 

Лоратадин не проникает через ГЭБ и обладает слабым сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга, является избирательным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

 

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата не выявлено.

 

Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.

 

При приеме препарата после еды AUC и время достижения Сmax для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

 

При приеме препарата 1 раз/сут Css достигается на 5 день.

 

При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.

 

Распределение

 

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.

 

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

 

Метаболизм

 

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при 'первом прохождении' через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

 

Выведение

 

T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Более продолжительный T1/2 отмечен у пожилых пациентов, а также у больных с хроническими заболеваниями печени.

 

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

 

 

Показания

 

Для взрослых

 

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

 

— аллергический конъюнктивит;

 

— идиопатическая хроническая крапивница;

 

— зудящие дерматозы;

 

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

 

— аллергические реакции на укусы насекомых.

 

Для детей старше 2 лет

 

— cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

 

— аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).

 

 

Режим дозирования

 

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

 

При нарушении функции печени или почек (КК менее 30 мл/мин) дозу обычно снижают до 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо препарат назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

 

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, при массе тела более 30 кг – 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

 

Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.

 

 

Побочное действие

 

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.

 

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

 

У детей возможно также нервозность, беспокойство, астматическое дыхание, гиперкинезии, боли в животе, дисфония, общее недомогание.

 

 

Противопоказания

 

— беременность;

 

— лактация (грудное вскармливание);

 

— детский возраст до 2 лет;

 

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение Эролина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

 

 

Применение при нарушениях функции печени

 

При нарушении функции печени дозу обычно снижают

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

При нарушении функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу обычно снижают

 

 

Особые указания

 

С осторожностью следует назначать Эролин пациентам старше 60 лет в дозах, рекомендуемых для взрослых с нормальной функцией почек, т.к. в данном случае больше вероятность развития побочных эффектов.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

 

В случае развития сонливости, особенно при первом приеме Эролина, пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности до исчезновения этого побочного эффекта. В дальнейшем при применении Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

 

 

Передозировка

 

Симптомы: после приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

 

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

 

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

 

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.

 

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С, в форме сиропа - от 2° до 25°С.

 

Срок годности таблеток - 4 года. Срок годности сиропа - 2 года.

 

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес.