Описание действующего вещества (МНН) Эноксацин* (Enoxacin*)
Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает функции ДНК и вызывает гибель микроорганизма. Всасывается после приема внутрь быстро и полно. Cmax в плазме достигается через 1-3 ч (0,93 мкг/мл и 2 мкг/мл после разового приема 200 мг и 400 мг соответственно). Биодоступность - 90%. Связывается с белками плазмы приблизительно на 40% у здоровых лиц и на 14% у больных с почечной недостаточностью. Проходит гистогематические барьеры: проникает в шейку матки, фаллопиевые трубы, миометрий, почки и предстательную железу. Ингибирует микросомальные ферменты печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится в основном почками (у пожилых выведение снижено). Активен в отношении грамположительных (Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus) и грамотрицательных аэробов (Enterobacter cloacaae, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Ps.aeruginosa). Резистентны многие штаммы Streptococcus, бледная трепонема. Отмечается перекрестная резистентность с фторхинолонами.
Показания: Неосложненная гонорея с поражением уретры и/или цервикального канала, неосложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus, осложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Klebs.pneumoniae, Pr.mirabilis, Ps.aeruginosa, Staph.epidermidis, Ent.cloacae.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить), детский и подростковый возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, головная боль, расстройства внимания, судорожные припадки, одышка, кашель, кровохарканье, тахикардия, артериальная гипотония, вагинальный монилиаз, эозинофилия.
Взаимодействие: Снижает Cl непрямых антикоагулянтов. Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляя элиминацию соответствующих препаратов (в т.ч. теофиллина, циклоспорина, дигоксина и др.). С катионами металлов (кальций, магний, алюминий, висмут, железо), с сукральфатом образует хелаты (уменьшается абсорбция). Ранитидин снижает биодоступность.
Способ применения и дозы: Внутрь. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней, при осложненном течении - в течение 1-2 нед, при простатитах - 400 мг 2 раза в сутки, при острых гонококковых уретритах - 200-400 мг однократно.
Меры предосторожности: Cl креатинина ниже 30 мл/мин исключает применение эноксацина для лечения инфекций мочевыводящих путей (кроме простатитов и острых гонококковых уретритов).