ЭТАЛЬФА (ETALPHA)

Представительство:
НИКОМЕД    

код ATX: A11CC03  
alfacalcidol

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, желтовато-белого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета.    1 капс.
альфакальцидол    0.25 мкг


Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, ?-токоферол (вит. E).

Состав оболочки: желатин, глицерол, калия сорбат, титана диоксид.

10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, темно-коричневого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета.    1 капс.
альфакальцидол    1 мкг


Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, ?-токоферол (вит. E).

Состав оболочки: желатин, глицерол, калия сорбат, железа оксид черный, железа оксид красный.

10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.

Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные или слегка опалесцирующие.    1 мл    1 капля
альфакальцидол    2 мкг    0.1 мкг


Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этанол, макроголглицеролгидроксистеарат, метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, сорбитол, ?-токоферол (вит. E), вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный.    1 мл
альфакальцидол    2 мкг


Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этанол, натрия цитрат, пропиленгликоль, вода д/и.

0.5 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные


Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора


Фармакологическое действие


Альфакальцидол (1?-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1.25-дигидроксивитамин D3 - метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1.25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона.

Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D - быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.


Фармакокинетика


Всасывание и метаболизм

Альфакальцидол жирорастворим, его биодоступность при приеме внутрь - около 100%.

После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Сmax 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократной дозы альфакальцидола.

Выведение

T1/2 1,5-дигидроксивитамина D3 - около 35 ч. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.


Показания к применению препарата ЭТАЛЬФА


Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:

— почечная остеодистрофия;

— остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный);

— послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;

— псевдогипопаратиреоз;

— витамин D-зависимый рахит (в т.ч. врожденный);

— витамин D-резистентный рахит;

— рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;

— остеомаляция;

— гипокальциемия;

— мальабсорбция кальция.

Режим дозирования


Препарат назначают внутрь (независимо от приема пищи) или в/в 1 раз/ Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Ампулы перед применением необходимо несколько раз встряхнуть.

Капли перед употреблением не следует разбавлять.

Взрослые

При остеомаляции препарат назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/

При гипопаратиреозе - 2-4 мкг/

При остеодистрофии у пациентов с хронической почечной недостаточностью - до 2 мкг/

Этальфа вводится в/в при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса приблизительно в течение 30 сек в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозы препарата.

Начальная доза - 1 мкг на 1 сеанс диализа. Максимальная доза - 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Для раствора препарата Этальфа не требуется дополнительного разведения.

При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0.5-1 мкг.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25 или 0.5 мкг/ до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.

У детей младшего возраста рекомендуется назначение препарата Этальфа в форме капель (дозирование и прием препарата в форме капсул затруднены).

При массе тела <20 кг препарат назначают из расчета 0.01-0.05 мкг/кг/

При массе тела ?20 кг - 1 мкг/ (кроме случаев почечной остеодистрофии).

При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0.04-0.08 мкг/кг/ Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.


Побочное действие


Со стороны обмена веществ: гиперфосфатемия, небольшое повышение содержания в крови ЛПВП, гиперкальциемия с симптомами: диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, панкреатит, гастралгия, помутнение мочи, нефролитиаз, поллакиурия/никтурия, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия; головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, редко - психоз (изменение психики и настроения), миалгия, боли в костях, нарушение ритма сердца, повышение АД; утомляемость, общая слабость, гиперемия конъюнктивы, светобоязнь, кожный зуд, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (в т.ч. почек, легких), снижение массы тела, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Со стороны мочевыделительной системы: нефрокальциноз, почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (при длительной гиперкальциемии).

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, крапивница.


Противопоказания к применению препарата ЭТАЛЬФА


— гиперкальциемия;

— гипервитаминоз D;

— гиперфосфатемия (за исключением случаев гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);

— гипермагниемия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для инъекций).

С осторожностью следует применять препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).


Применение препарата ЭТАЛЬФА при беременности и кормлении грудью


Клинический опыт применения при беременности и в период лактации отсутствует, поэтому вопрос о назначении препарата у этой категории больных врач решает индивидуально. Вследствие гиперкальциемии при беременности возможны дефекты развития у плода.


Применение при нарушениях функции почек


Состорожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.


Особые указания


С осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.

Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое определение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы.

Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза препарата при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация ЩФ в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, ЩФ, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологические данные.

При развитии гиперкальциемии препарат следует немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить препарат в более высоких дозах без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфу не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата в терапевтической дозе влияния на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.


Передозировка


Симптомы: ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией) - диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях; поздние симптомы гипервитаминоза D - головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко - психоз (изменение психики и настроения); симптомы хронической интоксикации витамином D - кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки принятого внутрь препарата - промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с калом. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение ГКС, 'петлевых' диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным ЭКГ) особенно у пациентов, получающих дигоксин.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном назначении с барбитуратами или противосудорожными препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, может потребоваться более высокая доза Этальфы.

Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и препаратов наперстянки.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект альфакальцидола.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а с алюминийсодержащими антацидами - повышение концентрации алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.

Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные диуретики в сочетании с витамином D повышают риск развития гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе в сочетании с витамином D повышают вероятность развития гиперфосфатемии. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения


Препарат в форме капсул следует хранить при температуре не выше 25°С, в форме капель для приема внутрь и раствора для инъекций - при температуре от 2° до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Вскрытый флакон с каплями для приема внутрь следует хранить в течение 28 дней при температуре от 2° до 8°С.