Бетагистин Реневал (Betahistine Reneval)

Действующее вещество:
Бетагистин

Лекарственная форма:  
таблетки

Состав:
Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество:

Бетагистина дигидрохлорид - 8,00 мг

(в пересчете на бетагистин) - 5,21мг

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 101 - 80,80 мг

маннитол (Е421) - 25,00 мг

тальк - 6,30 мг

лимонной кислоты моногидрат - 2,50 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,50 мг.

Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
Препарат гистамина
АТХ:  
N.07.C.A.01   Бетагистин

Фармакодинамика:
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток в головном мозге у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффектность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика:
Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме бетагистина с пищей максимальная концентрация (Сmах) в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Метаболизм

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты, который не обладает фармакологической активностью. Сmах 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче достигается через час после приема. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится через почки. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками пли через кишечник незначительно.

Скорость выведения остается постоянной при приеме 8-48 мг бетагистина, указывая на линейное фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания:
Синдром Меньера, характеризующийся основными симптомами:

- головокружение, сопровождающееся тошнотой/рвотой;

- снижен слуха (тугоухость):

- шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата; феохромоцитома; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки; бронхиальная астма.
Беременность и лактация:
Беременность

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, препарат следует отменить.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды

Принимать по 1 -2 таблетки 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза-48 мг.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:
Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - тошнота и диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто (о т≥ 1/100 до < 1/10) - головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Медицинские работники сообщают о любых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка:
Симптомы: боль в животе, тошнота, сонливость (после приема препарата в дозах до 640 мг судороги, сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств).

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.

По данным исследований in vitro ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может снижать эффективность одного из этих лекарственных препаратов.

Особые указания:
У пациентов с артериальной гипотензией, бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки препарат следует применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Препарат Бетагистин Реневал не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 8 мг.
Упаковка:
По 10, 14, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки по 14, 15 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Россия
Производитель:  
ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО Россия