Фармако-терапевтическая группа НПВП

Торговое наименование: Ацетилсалициловая кислота Реневал
Международное непатентованное или группировочное наименование:
ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота ? 500,000 мг; вспомогательные
вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный, лимонной кислоты
моногидрат; состав оболочки: OPADRY®
 06F290001, прозрачный [гипромеллоза (ГПМЦ 2910),
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)]

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти
белого цвета. Допускается шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро белого
или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат
(НПВП).
Код АТХ: N02BA01
Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие,
что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе
простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов,
блокируя синтез тромбоксана А2.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть
быстро гидролизуется холинэстеразами, поэтому период полувыведения препарата ? не
более 15-20 минут. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и
распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения
максимальной концентрации в плазме ? 2 часа. Сывороточный уровень салицилатов весьма
вариабелен.
Распределение
Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в
спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость
сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе
воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы
? в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой
кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткань, в том
числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с
грудным молоком.
Метаболизм
обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выведение
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде
салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты
зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов,
ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения
зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата ? 2-3 часа, с
увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Показания к применению
Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том числе
связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, боль в горле,
боль в спине и мышцах, боль в суставах, альгодисменорея (боли при менструации).
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных
заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания
? Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным
противовоспалительным препаратам (НПВП) и компонентам препарата;
? дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
? полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
? эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),
желудочно-кишечное кровотечение;
? геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии,
гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);
? выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
? обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
? цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
? дефицит витамина К;
? одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в
дозе, превышающей 3 г в день;
? выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания;
? детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе).

С осторожностью
Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или
двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность,
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, полипоз носа, сенная
лихорадка, лекарственная аллергия, одновременный прием антикоагулянтов и
ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г в день, одновременный прием с
метотрексатом в дозе менее 15 мг/день, метроррагия (ациклические маточные
кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Не следует применять препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с
возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
Во время грудного вскармливания прием препарат противопоказан.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 500 мг, максимальная разовая
доза ? 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза ? 3000 мг (6 таблеток по
500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом
не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при
назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней ? в качестве
жаропонижающего средства.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного
тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным
коротким курсом.

Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от 
анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости
определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: «часто» (> 1 %); «нечасто» (0,1-1 %);
«редко» (0,01-0,1 %); «очень редко» (< 0,01 %), включая отдельные случаи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто ? тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита.
Редко ? диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»,
черный «дегтеобразный» стул).
Очень редко ? повышение активности «печеночных» трансаминаз.
В отдельных случаях ? язва с прободением желудка.
Со стороны нервной системы:
Нечасто ? головная боль, головокружение.
В отдельных случаях ? снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто ? гемморагический синдром (носовое кровотечение, кровотечение десен,
гемморагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты
сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны
быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы:
Часто ? кожная сыпь.
Очень редко ? бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма
«аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов
пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко ? синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым
развитием печеночной недостаточности).
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного
мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие
побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские 
работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через
национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка
Симптомы
Однократная доза менее 150 мг/кг ? острое отравление считается легким,
150-300 мг/кг ? умеренным, более 300 мг/кг ? тяжелым: синдром салицилизма (тошнота,
рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее
недомогание, лихорадка ? плохой прогностический признак у взрослых. Тяжелое
отравление ? гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз,
метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия,
кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к
дыхательному алкалозу ? одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот;
с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного
фософорилирования, вызывающее респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует
со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации
отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более
100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не
всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов
в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом
отравлении; выше 100 мг% ? о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При
отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение
Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный
контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от
состояния обмена веществ ? введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата
или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение
ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано
при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией
натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг);
восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением
натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует 

соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости
может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для
защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов).
Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с
хроническим отравлением ? 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной
системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких ? ИВЛ смесью,
обогащенной кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный
клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков, других
нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических
препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации
тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиранина; снижает
эффективность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон),
гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают
повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают
риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и
препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают
всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых
респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями,
существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия
печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе
являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что
может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ 
крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и
в постоперационном периоде, следует отменить прием препарат за 5-7 дней и поставить в
известность врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения
Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»