Барицитиниб (Baricitinibum)

Клинико-фармакологическая группа:  Иммунодепрессанты
АТХ:
L.04   Иммунодепрессанты

Фармакодинамика:
Ингибирует ферменты - янус-киназы, которые стимулируют иммунную и кроветворную функцию клеток посредством сигнального пути. При передаче сигнала внеклеточного цитокина и фактора роста янус-киназы активируют сигнальные преобразователи и активаторы транскрипции (STAT), регулирующие экспрессию генов и внутриклеточную активность. Ингибирование янус-киназ предупреждает активацию STAT, снижает уровень С-реактивного белка и сывороточных иммуноглобулинов IgG, IgM, IgA.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 6-7 дней. Элиминация с фекалиями - 20% и почками - 80%. До 70% в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения ревматоидного артрита.

Противопоказания:
Острые инфекционные процессы, состояние иммунодефицита, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Хронические инфекционные заболевания, пациенты пожилого возраста, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы вдвое, до 4 мг/сут.

Высшая суточная доза: 4 мг.

Высшая разовая доза: 2 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система:

Дыхательная система: инфекция верхних дыхательных путей.

Система кроветворения: тромбоцитоз, нейтропения.

Сердечно-сосудистая система:

Пищеварительная система: тошнота, гастроэнтерит.

Дерматологические реакции: акне, герпес.

Мочевыделительная система: инфекция мочевыводящих путей.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий не описано.

Особые указания:
Во время приема препарата не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.