Алектиниб (Alectinib)

Клинико-фармакологическая группа:  Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

АТХ:
L.01.X.E.36   Алектиниб

Фармакодинамика:
Селективно ингибирует ферменты тирозинкиназы: анапластическую лимфомакиназу (ALK) и протоонкоген RET, в результате чего блокирует путь передачи клеток STAT3 и путь PI3K / AKT / mTOR, что приводит к апоптозу и гибели опухолевых клеток.

Активирует мутации транслокации гена ALK, за счет чего формирует слитые белки ALK, что приводит к дисрегуляции экспрессии и передачи гена, снижает пролиферацию и выживаемость опухолевых клеток, продуцирующих эти белки.

Фармакокинетика:
После приема внутрь до 37% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Метаболизм в печени до активного метаболита М4.

Т ½ для алектиниба составляет 32,5 ч, М-4 - 30,7 ч.

Элиминация с фекалиями, в количестве 84% - в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения немелкоклеточного рака легких.

Противопоказания:
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, по 600 мг 1 раза/сут.

Высшая суточная доза: 1200 мг.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Побочные эффекты:
Дыхательная система: одышка, кашель, интерстициальная пневмония

Система кроветворения: анемия, лимфопения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия

Пищеварительная система: запор, тошнота, увеличение массы тела.

Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине.

Дерматологические реакции: сыпь, фоточувствительность.

Органы чувств: помутнение зрения, астенопия, диплопия.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий не описано.

Особые указания:
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Пациентам рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце во время терапии и в течение 7 дней после прекращения приема лекарства.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.