Цефтолозан + [Тазобактам] (Ceftolozane + [Tazobactam])

Клинико-фармакологическая группа:  Цефалоспорины

АТХ:
J.01.D.I.54   Цефтолозан и ингибитор фермента

Фармакодинамика:
Комбинированное антибактериальное средство.

Цефтолазан

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана-биополимера - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae и Neisseria meningitidis; грамположительных - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pneumoniae; анаэробных - Bacteroides spp.

Тазобактам

Усиливает устойчивость цефазидима к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика:
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет: для цефтолозана: 16-21% и 30% для тазобактама.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет для цефтолозана составляет 3 часа и 1 час для тазобактама. Элиминация почками, до 80-95% в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения осложненных интраабодминальных инфекций, используется при осложненных инфекциях мочевыводящих путей.


Противопоказания:
Возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Беременность и лактация, аллергические реакции на препараты пенициллинового ряда, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Внутривенно медленно по 1,5 и 0,5 г в течение 1 часа, каждые 8 часов.

Высшая суточная доза: 4,5 г цефтолозана и 0,5 г тазобактама каждые 8 ??часов.

Высшая разовая доза: 1,5 г цефтолозана и 2 г тазобактама

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий не описано.

Особые указания:
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.