Упаковка:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
порошок для приготовления раствора для инфузий	0.5 г+0.5 г	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		- флаконы - пачки картонные- По рецепту - флаконы (12) - коробки- для стационаров

 

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (готовой ЛФ)	Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты")	231300 Гродненская область, г. Лида, ул. Качана, д. 19/8	Республика Беларусь
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты")	231300 Гродненская область, г. Лида, ул. Качана, д. 19/8	Республика Беларусь
3	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты")	231300 Гродненская область, г. Лида, ул. Качана, д. 19/8	Республика Беларусь
4	Выпускающий контроль качества	Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты")	231300 Гродненская область, г. Лида, ул. Качана, д. 19	Республика Беларусь

 

 

Международное название: Имипенем+Циластатин

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для инфузий

 

Фармакологическое действие:

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

 

Фармакокинетика:

При в/м введении биодоступность имипенема - 95%, циластина - 75%. Связь с белками плазмы имипенема - 20%, циластина - 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг - 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг - 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема - 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластина у взрослых - 1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема - 1.7-2.4 ч, циластина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема - 2.9-4 ч, циластина - 13.3-17.1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% - внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

 

Показания:

Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по 'жизненным' показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя - гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).C осторожностью. Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

 

Режим дозирования:

В/в капельно и в/м.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса. Лабораторные показатели: повышение активности 'печеночных' трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции. Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит. Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

 

Особые указания:

Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).