|
Номер регистрационного удостоверения: |
Р N003062/01 |
|
Дата регистрации: |
20.11.2008 |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
АО "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" - Россия |
|
Дата переоформления: |
14.02.2017 |
|
|
|
|
Срок введения в гражданский оборот: |
бессрочный |
|
Торговое наименование |
Амлодипин Кардио |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Амлодипин |
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки | 10 мг | 3 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. |
|
|||
| таблетки | 5 мг | 3 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | АО "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" | 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39 | Россия |
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| C08CA01 | Амлодипин |
Амлодипин Кардио (Amlodipine Cardio)
Действующее вещество: Амлодипин
Лекарственная форма: таблетки
Состав:
На 1 таблетку:
активное вещество: амлодипина безилат 6,95 мг/ 13,9 мг (в пересчете на амлодипин 5 мг/10 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, магния стеарат.
Описание:
Дозировка 5 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами белого или почти белого цвета с риской.
Дозировка 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:Блокатор "медленных" кальциевых каналов
АТХ:
C.08.C.A.01 Амлодипин
Фармакодинамика:
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IY доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардий и потребление таблеток нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении препарата Амлодипин Кардио встречается достаточно редко. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных с сопутствующими бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика:
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном приеме Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет ОД 16 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания:
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
Коллапс, кардиогенный шок;
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
Клинически значимый стеноз аорты;
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена, поэтому Амлодипин Кардио не следует назначать в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто > 1/100 и < 1/10
нечасто > 1/1000 и < 1/100
редко >1/10000 и < 1/1000
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - синкопе, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность, очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия, гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, очень редко - кашель.
Со стороны костных покровов: редко - дерматит, очень редко - алопеция, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
Прочие: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко - паросмия, гипергликемия.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: больному следует принять горизонтальное положение с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями.
Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады медленных кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Амлодипин Кардио может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия,
Амлодипин Кардио можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, способных вызывать удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Особые указания:
В период лечения препаратом Амлодипин Кардио необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пожилых пациентов может удлиняться Т1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Амлодипин Кардио необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Амлодипин Кардио не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не было сообщений о влиянии Амлодипин Кардио на управление транспортными средствами или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 5 мг и 10 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 14 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту