№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО	107232, г. Москва, ул. Русаковская, д. 19-21	Россия
2	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Открытое акционерное общество "Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко" (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им.Н.А.Семашко")	115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9	Россия

Фармако-терапевтическая группа антибиотик-азалид

Код АТХ	АТХ
J01FA10	Азитромицин

Азитромицин (Azithromycin)
Действующее веществоАзитромицин
Лекарственная форма:  капсулы

Состав:

В одной капсуле содержится: активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг,

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, поливин илпирролидо н низкомолекулярный медицинский 12600±2700 (повидон), капсулы твердые желатиновые №0 (титана диоксид, желатин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоаг, уксусная кислота).

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содер­жащий гранулы и порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик - азалид
АТХ:  

J.01.F.A.10   Азитромицин

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, производное макроли­дов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и раз­множение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Дей­ствует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритроми­цину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Strepto­coccus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бак­терий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella paraper­tussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концен­трация в сыворотке крови (Сmах) после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, время дос­тижения Сmах - 2.5 - 2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плаз­ме крови, объем распределения -31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что осо­бенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспорти­руется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема по­следней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52% и площадь под кривой "концентрация/время"(АUС) на 43%. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фарма­кокинетики не меняются, у женщин - увеличивается Сmax (на 30-50%).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фа­рингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отде­лов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, обостре­ние хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорей­ный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), печеночная и/или почечная недостаточ­ность, период лактации, детям до 12 лет и/или с массой тела менее 45 кг (для данной ле­карственной формы).
С осторожностью:

Беременность, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям (12-18 лет) с нарушениями функции печени или почек.

Беременность и лактация:

Может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превыша­ет риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беремен­ности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helico­bacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет и/или с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних от­делов дыхательных путей, при инфекциях кожи и мягких тканей 0.5 г 1 раз в сутки в те­чение 3 дней.
При лечении erythema migrans у детей доза - 1г в первый день и по 0.5 г с 2 по 5 день.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кандидоз слизистой оболочки полости рта; у детей: запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - го­ловная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, у детей: конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация

Передозировка:

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка.

Взаимодействие:

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают аб­сорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии мак­ролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необ­ходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, не­прямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственное средство, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклос­порин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптинфенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Особые указания:

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут со­храняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.
Упаковка:

По 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту