Цефтазидим + Авибактам (Ceftazidime + Avibactam)

Клинико-фармакологическая группа:  Цефалоспорины

Фармакодинамика:
Комбинированное антибактериальное средство.

Цефтазидим

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae и Neisseria meningitidis; грамположительных - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pneumoniae; анаэробных - Bacteroides spp.

Авибактам

Усиливает устойчивость цефтазидима к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика:
Цефтазидим

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут, после внутримышечного - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 10 %.

Проникает во все органы и ткани. Проникает в спинномозговую жидкость при менингите. Не кумулирует. Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 1,9 часа после внутривенного введения и 2 часа после внутримышечного введения. Элиминация почками в неизмененном виде.

Авибактам

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут, после внутримышечного - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 7 %.

Не метаболизируется.

Период полувыведения составляет 2,7 часа. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания:
Применяется для лечения осложненных интраабдоминальных инфекций, осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, госпитальных инфекций, в том числе пневмонии, ассоциированной с искусственной вентиляцией легких. Применяется для лечения пациентов с инфекциями, спровоцированными аэробной грамотрицательной флорой при ограниченном выборе средств антибактериальной терапии.


Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Гиперчувствительность, беременность и лактация, тяжелая печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации, в случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
По 2,0 г цефтазидима и 500 мг авибактама в 100 мл раствора 5% декстрозы внутривенно капельно в течение 2-х часов, каждые 8 часов в течение 5-14 суток.

Высшая суточная доза: 6,0 г цефтазидима и 1,5 г авибактама.

Высшая разовая доза: 2,0 г цефтазидима и 500 мг авибактама.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтазидима.

"Петлевые" диуретики блокируют канальцевую секрецию цефтазидима.

Особые указания:
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.