Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")	г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

	АТХ
G04CA01	Альфузозин

Алфузозин (Alfuzosin)
Действующее вещество:Алфузозин
Лекарственная форма:  таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Дозировка 5 мг

активное вещество: алфузозина гидрохлорид - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %] - 58,8 мг; лактозы моногидрат - 74,1 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; магния стеарат - 0,7 мг.

Дозировка 10 мг

активное вещество: алфузозина гидрохлорид - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Метоцел К 4М) - 100,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизировапный (крахмал 1500) - 136,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,3 мг; магния стеарат - 2,5 мг.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
АТХ:  

G.04.C   Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Фармакодинамика:

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптичсских альфа1-адренорецспторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, се оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления опоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью опока мочи (Qmах) ≤ 15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmах (в среднем на 30 %). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД) в случае его применения в терапевтических дозах практически отсутствует.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь 5 мг алфузозина максимальная концентрация в плазме крови (Cmах) - 10,3 нг/мл - достигается через 3 часа. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание активного вещества.

Распределение

Период полувыведения из плазмы крови составляет 8 часов. Биодоступность - 45-53 %. Связывание с белками плазмы крови около 90 %.

Метаболизм

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента СYР3А4. В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие Cmах. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступпости препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведепия не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин), требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.

Показания:

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;

- ортостатическая гипотензия;

- тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо);

- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

- одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

- Ишемия головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга);

- ишемическая болезнь сердца, стенокардия (возможно учащение и утяжеление приступов с тенокардии);

- нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);

- ортостатическая гипотензия (в анамнезе);

- выраженная гипотензивная реакция на другие альфа1-адреноблокаторы в анамнезе;

- врожденное или приобретенное удлинение интервала (QТ или одновременный прием лекарственных препаратов, увеличивающих продолжительность интервала QТ;

- сопутствующая терапия гипотензивными средствами или нитратами (возможно развитие ортостатической гипотензии, как протекающей бессимптомно, гак и сопровождающейся такими клиническими проявлениями как головокружение, слабость, холодный пот);

- сопутствующая терапия ингибиторами изофермента СYР4А3 (кетоконазол, итраконазол, ригонавир);

- пожилой возраст (старше 75 лет).

Беременность и лактация:

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

Запрещается измельчать, раздавливать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его быстрой абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций.

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или пациенты с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные препараты

В качестве меры предосторожности при применении препарата Алфузозин у таких категорий пациентов рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но нс превышая дозы 10 мг в сутки (5 мг 2 раза в сутки).

Пациенты с почечной недостаточностью

При КК более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение периода полувыведения алфузозина и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки (для обеспечения указанного режима дозирования необходимо применять алфузозин в другой лекарственной форме: таблетки 2,5 мг).

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥1/1000 до < 1/100;

редко от ≥1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения;

очень редко - возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания"); частота неизвестна - фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: нарушения зрения;

частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел "Особые указания").

Общие расстройства:

часто - астения, недомогание;

нечасто - отеки, боль в груди.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

частота неизвестна - рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго; нечасто - синкопальнос состояние, сонливость;

частота неизвестна - ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна - приапизм.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ринит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь, зуд;

очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - снижение АД, включая ортостатическую гипотензию; гиперемия кожных покровов.

Передозировка:

Симптомы

Значительное снижение АД, рефлекторная тахикардия.

Лечение

В случае передозировки пациент должен быть госпитализирован. Пациент должен находиться в положении "лежа", необходим постоянный мониторинг АД. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД (устранения гипотонии) необходимо продолжать контроль АД еще приблизительно в течение суток.

Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Другие блокаторы альфа1-адренорецепторов (празозгш, урапидил)

Усиление гипотензивного эффекта и риск развития тяжелой ортостатической гипотензии (см. раздел "Противопоказания"),

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Гипотензивные препараты

Усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Нитраты

Увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.

Средства для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии

Возможна нестабильность АД во время общей анестезии.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир)

Возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым приемом кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) алфузозина увеличиваются в 2,1 раза и 2,46 раза соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Сmах и AUC алфузозина увеличиваются в 2,3 раза и 3 раза соответственно (см. раздел "С осторожностью").

Особые указания:

В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых пациентов (особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При появлении этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей, наблюдается, как правило, в начале лечения препаратом Алфузозин и обычно не требует отмены препарата.

При постмаркетинговом применении алфузозина у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.

Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов в анамнезе.

Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QТ или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QТ.

В связи с тем, что после приема алфузозина возможно снижение АД, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как у имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно).

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Алфузозин представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при данном оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо учитывать, что в начале лечения возможно возникновение головокружения и других побочных эффектов, которые могут влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или одна банка вместе с инструкцией но применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Производитель:  
ВЕРТЕКС, АО Россия