Сведения о стадиях производства:

Фармако-терапевтическая группа анксиолитическое средство (транквилизатор)

Элзепам® (Elzepam)
Действующее вещество: Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Лекарственная форма:  таблетки

Состав:

Одна таблетка 0,5 мг содержит:

действующее вещество - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 0,5 мг;

вспомогательные вещества - лактоза моногидрат (сахар молочный) 69,5 мг; крахмал кар­тофельный 28,1 мг; желатин 0,9 мг; кальция стеарат 1,0 мг.

Одна таблетка 1,0 мг содержит:

действующее вещество - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1,0 мг;

вспомогательные вещества - лактоза моногидрат (сахар молочный) 104,05 мг; крахмал картофельный 42,1 мг; желатин 1,35 мг; кальция стеарат 1,5 мг.

Описание:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор).
АТХ:  

N.05.B.X   Прочие анксиолитики

Фармакодинамика:

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов. Стимулирует участки связывания с бензодиазепинами, расположеными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного моз­га (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спиналь­ные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидное тело лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола го­ловного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможе­ния, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени моносинаптических).

Возможно прямое торможение двигательных нервов и сократимости мышц.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет от 6 до 18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания:

Невротические, неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой, страхом, по­вышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегета­тивными расстройствами, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).

Расстройства сна.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

В качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

Лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов и ригидности при поражении ЦНС.
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным бензодиазепина; кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыха­тельная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонно­сти); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекар­ственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопока­зано.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Однократная доза обычно составляет 0,5-1 мг, при нарушениях сна - 0,5 мг за 20-30 мин до сна.

При невротических, неврозоподобных расстройствах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме по 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переноси­мости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут, утренняя и дневная дозы со­ставляют 0,5-1 мг, на ночь 2,5 мг.

При выраженной тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до по­лучения терапевтического эффекта.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома назначают в дозе 2,5 - 6 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией доза составляет 2-10 мг/сут.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и ригидности при поражении ЦНС пре­парат назначают по 2-3 мг один или два раза в день.

Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжитель­ность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. В отдель­ных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонли­вость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно прй высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапи- рамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизарт­рия, судороги (у пациентов с эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлю­цинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, ги­пертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение ак­тивности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, мате­ри которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судорога, психотические реакции).

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема побочные эффекты исчезают.

Передозировка:

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ­ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельно­сти, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил - внутривенно (на 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости - до дозы 1 мг).

Взаимодействие:

Совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нерв­ной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов и снижают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. Одновременное применение с клозапином может вызвать угнетение дыхания.

Особые указания:

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата побочные эффекты, как правило, исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зави­симость при приеме более 2 недель.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у ново­рожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быст­роты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0,5 мг или таблетки 1,0 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению в пачку из картона.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
по рецепту