Номер регистрационного удостоверения:

 П N016225/01

Дата регистрации:

 П N016225/01

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

 Байер АГ

Дата переоформления:

 16.01.2020

Дата окончания действия:

------------------

Срок введения в гражданский оборот:

бессрочный

Торговое наименование
лекарственного препарата:

 Андрокур®

Международное непатентованное или химическое наименование:

 Ципротерон

 
 
Лекарственная форма Дозировка Срок годности Условия хранения
Упаковки
таблетки 10 мг 5 лет При температуре не выше 25 град.
  • 15 шт. - блистеры - пачки картонные (15 шт.) - По рецепту
 
 
№ п/п Стадия производства Производитель Адрес производителя Страна
1 Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany Германия
 
 
Фармако-терапевтическая группа
антиандроген
 
Код АТХ АТХ
G03HA01 Ципротерон
 
Андрокур® (Androcur®)
Действующее вещество: Ципротерон
Лекарственная форма:  таблетки
 
Состав:
 
Одна таблетка содержит:
 
Активное вещество:
 
ципротерона ацетата, микро 20 - 10 мг.
 
Вспомогательные вещества:
 
лактозы моногидрат - 63,40 мг, крахмал кукурузный - 44,00 мг, повидон 25000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат - 0,25 мг.
 
Описание:
 
Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".
Фармакотерапевтическая группа:Антиандроген
АТХ:  
 
G.03.H.A.01   Ципротерон
 
Фармакодинамика:
 
Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.
 
Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.
 
Системная токсичность
 
Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
 
Эмбриотоксичность/тератогенность
 
Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.
 
Генотоксичность и канцерогенность
 
В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
 
Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
 
Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.
 
Фармакокинетика:
 
Абсорбция
 
Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
 
Распределение
 
Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня. Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
 
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
 
Метаболизм / биотрансформация
 
Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное.
 
Выведение
 
Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).
 
Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.
 
Показания:
 
Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
 
    гирсутизм средней степени тяжести;
    андрогенная алопеция средней степени тяжести;
    тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
    образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.
 
Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.
 
Противопоказания:
 
Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст (до завершения полового созревания).
 
Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.
 
С осторожностью:
 
У пациенток с сахарным диабетом.
 
Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.
Беременность и лактация:
 
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
 
Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.
 
Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).
 
Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.
 
 
В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.
 
Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.
 
После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.
 
Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
 
Прием пропущенных таблеток
 
Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.
 
Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.
 
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
 
После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.
 
Применение у определенных категорий пациенток
 
Детский и подростковый возраст
 
Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.
 
Пожилой возраст
 
Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.
 
Печеночная недостаточность
 
Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.
 
Почечная недостаточность
 
Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.
 
Побочные эффекты:
 
Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.
 
Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.
 
Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.
 
В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.

определена.

Органы и системы

Частота не определена

 

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Доброкачественные и злокачественные опухоли печени*

 

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны обмена веществ

Уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия

Нарушения психики

Депрессия, повышение либидо, понижение либидо

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Внутрибрюшные кровотечения*

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения функции печени, желтуха, гепатит

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь

 

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Напряжение, болезненность и увеличение молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища*

 
* - дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания".
 
На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.
 
Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.
 
Передозировка:
 
В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.
 
Взаимодействие:
 
На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
 
Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.
 
При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.
 
Особые указания:
 
Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.
 
Влияние на печень
 
В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.
 
Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.
 
На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.
 
Сахарный диабет
 
У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
 
Комбинированное лечение
 
Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются "мажущие" кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.
 
Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.
 
Отсутствие кровотечения "отмены"
 
Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
 
Менингиомы
 
Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
 
Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.
 
Форма выпуска/дозировка:
 
Таблетки 10 мг.
Упаковка:
 
По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
 
Условия хранения:
 
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
 
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
 
5 лет.
 
Не использовать по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Байер АГ