Торговое название: Цитрамон П.

Международное непатентованное или группировочное название:

Ацетилсалициловая кислота +Кофеин +Парацетамол.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:

Активные вещества: ацетилсалициловой кислоты - 0,24 г, парацетамола - 0,18 г,

кофеина (в пересчете на кофеина моногидрат) - 0,03 г.

Вспомогательные вещества: какао-бобов порошок, лимонной кислоты моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат

Описание

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с риской и фаской, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство комбинированное (нестероидный противоспалительный препарат + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство).

КОД ATX N02BA71

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин
в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пре-системной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацети-лируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации -2 ч.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного сали-цилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения -2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15 - 30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Парацетамол

Адсорбция - высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5 -2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтический эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через
гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых -0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до - 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилк-сантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9 - 5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных - 65-130 ч к 4-7 мес жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодис-менорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, в том числе при гриппе.

Противопоказания

• гиперчувствительность;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

• желудочно-кишечное кровотечение;

• полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносных пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

• гемофилия;

• геморрагический диатез;

• гипопротромбинемия;

• портальная гипертензия;

• авитаминоз К;

• почечная недостаточность;

• беременность (I и III триместры);

• период лактации;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• выраженная артериальная гипертензия;

• тяжелое течение ишемической болезни сердца;

• глаукома;

• повышенная возбудимость;

• нарушения сна;

• хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;

• детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью

Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная или печеночная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (II триместр), пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения, Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 лет по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Курс лечения - не более 7-10 дней.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.

Побочное действие

Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), бронхоспазм.

• Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, ге-патотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

• Со стороны системы кроветворения: при длительном применении -снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и ДР-)-

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

• Со стороны центральной нервной системы: при длительном приеме — головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, глухота.

• Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, при длительном применении - поражение почек с папиллярным некрозом.
Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Передозировка

Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, энцефалопатия, коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорили-рования вызывают респираторный ацидоз. Через сутки- двое определяются признаки поражения печени (печеночная недостаточность).

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь); постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ -введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов, гипогликемических средств.

Одновременное применение с метотрексатом и нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск развития побочных эффектов. Одновременное применение уменьшает эффективность: спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Парацетамол

Одновременное применение с барбитуратами, рифампицином, салицилами-дом, противоэпилептическими лекарственными средствами, другими стимуляторами микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Одновременный прием с этанолом повышает риск развития гепатотоксиче-ских эффектов.

При совместном применении с метоклопрамидом, последний ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Кофеин

Ускоряет всасывание эрготамина.
Особые указания

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Форма выпуска

Таблетки.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку

По 1, 2, 3 или 5 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗАО 'Производственная фармацевтическая компания Обновление'

633623, Новосибирская обл., р.п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18; 630071, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80, тел./факс (383) 359-11-99