Фуросемид (Furosemide)

Действующее вещество

Фуросемид

Лекарственная форма:  раствор для инъекций

Состав:

1% раствор содержит в 1 мл 0,01 г фуросемида. Вспомогательные вещества натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:диуретическое средство
АТХ:  

C.03.C.A.01   Фуросемид

Фармакодинамика:

Быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикгорные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа; диуретический эффект продолжается в течение 3 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета" или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин- ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез
Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении - 30 минут. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Фуросемид на 98% связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 часа.

Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12%. Клиренс - 1.5-3 мл/мин/кг.

Показания:

    отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недо­статочности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии);

    отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

    острая сердечная недостаточность, особенно при отеке легких (применяется в сочетании с другими лечебными мероприятиями);

    отек мозга;

    отеки при ожогах;

    тяжелые формы артериальной гипертензии;

    гипертонический криз;

    для поддержания форсированного диуреза при отравлениях.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду, острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

С осторожностью:

гиперплазия предстательной железы, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.
Способ применения и дозы:

Фуросемид назначают внутривенно (медленно струйно), при невозможности - внутримышечно (эффективность значительно ниже) в течение 7-10 дней и более. Парентеральное введение целесообразно осуществлять в ургентных ситуациях, либо при резко выраженном отечном синдроме.

Препарат вводят в дозах 20 - 60 мг 1-2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.

Средняя суточная доза для внутривенного введения у детей - 0,5-1,5 мг/кг, максимальная - 20 мг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1,5 г.

После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение объема циркулирующей крови, тромбофлебит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция, кальциноз почек у недоношенных детей.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфол нативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
Передозировка:

Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация,

гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Т1/2 (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, нарушения уровня ренина в плазме и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных препаратов, нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с pH менее 5,5.

Особые указания:

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (в т.ч. Na, Са, К, Mg), кислотно­основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частыми рвотами и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы крови.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с аденомой предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением, в связи с возможностью острой задержки мочи.
Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 20 мг/2 мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или ска­рификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому приме­нению в коробку из картона.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
Срок годности:2 года
Условия отпуска из аптек:По рецепту