Упаковки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

Торговое название: Амозартан Группировочное название: Амлодипин + Лозартан &

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав

Дозировка 5 мг + 50 мг: одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активные вещества: амлодипина камзилат 7,84 мг (в пересчете на амлодипин 5,00 мг) и лозартан калия 50,00 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол 0,10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия

17.00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 265,10 мг, маннитол 40,00 мг, повидон-КЗО

5.00 мг, кросповидон 12,00 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка (гипромеллоза-2910

8.00 мг, гипролоза 2,00 мг, титана диоксид 1,80 мг, тальк 0,20 мг).

Дозировка 5 мг + 100 мг: одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активные вещества: амлодипина камзилат 7,84 мг (в пересчете на амлодипин 5,00 мг) и лозартан калия 100,00 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол 0,10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия

17.00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 407,10 мг, маннитол 40,00 мг, повидон-КЗО

5.00 мг, кросповидон 18,00 мг, магния стеарат 5,00 мг; оболочка (гипромеллоза-2910

12.00 мг, гипролоза 3,00 мг, титана диоксид 2,70 мг, тальк 0,30 мг, краситель железа оксид желтый 0,045 мг, краситель железа оксид красный 0,045 мг).

Описание

Дозировка 5 мг + 50 мг: белые или почти белые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ1» на одной стороне.

Дозировка 5 мг + 100 мг: розовые или светло-розовые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ2» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист)

Код ATX: C09DB01

Показания к применению

Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активным компонентам и/или вспомогательным компонентам препарата;

• Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

• Гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;

• Шок;

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• Тяжелая артериальная гипотензия.

С осторожностью

• Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии;

• Пациенты, находящиеся на диете с ограничением поваренной соли;

• Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе;

• Г иперкалиемия;

• Артериальная гипотензия;

• Печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

• Синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);

• Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (II-IV функционального класса по классификации NYHA);

• Аортальный стеноз, митральный стеноз;

• Г ипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

• Острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него);

• Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность

Амозартан противопоказан при беременности, и его прием должен быть немедленно прекращен при установлении беременности.

Токсическое и летальное воздействие на организм плода и новорожденного Амлодипин

Лекарственные средства, прямо воздействующие на РААС, могут вызывать повреждения и гибель плода и новорожденного при назначении беременным. Описаны единичные случаи применения ингибиторов АПФ при беременности.

Применение во II и III триместрах беременности препаратов, непосредственно воздействующих на РААС, связано с такими повреждениями плода и новорожденного как артериальная гипотензия, неонатальная гипоплазия костей черепа, анурия, обратимая и необратимая почечная недостаточность, смерть. Также отмечались случаи олигогидроамниона, предположительно развившегося в результате сниженной функции почек у плода. В этих случаях олигогидроамнион был ассоциирован с контрактурами конечностей, черепно-лицевыми деформациями и гипоплазией легких плода. Помимо этого, отмечались случаи преждевременных родов, задержки внутриутробного развития и незаращения артериального протока, однако связи с воздействием препарата в этих случаях обнаружено не было. Перечисленные побочные эффекты, по-видимому, не являются следствием применения препарата в первом триместре беременности. Тем не менее, беременные, принимавшие препараты АРА в первом триместре, должны быть обязательно информированы о последствиях приема данных препаратов во II-III триместрах.

В зависимости от срока беременности можно применять стресс-тест на маточные сокращения, бесстрессовый тест или оценку биофизического профиля плода. При этом, как врач, так и пациентка должны быть осведомлены о том, что олигогидроамнион может проявиться уже после развития необратимых повреждений плода. Дети, подвергшиеся в анамнезе in utero воздействию препаратов АРА, должны находиться под врачебным
наблюдением из-за повышенной вероятности артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. В случае олигурии, в первую очередь, необходима коррекция АД и почечной перфузии. Обменная гемотрансфузия или гемодиализ необходимы для коррекции артериальной гипотензии и/или в качестве замещения функции почек. Лозартан

Применение во II и III триместрах беременности препаратов, действующих на РААС, могут вызывать серьезные повреждения или даже гибель развивающегося плода, поэтому при установлении беременности прием лозартана должен быть немедленно прекращен. Поскольку почечная перфузия плода, зависящая от РААС, развивается со II триместра беременности; риск для плода возрастает при приеме лозартана во II или III триместре. Период лактаиии

Неизвестно, происходит ли экскреция амлодипина и/или лозартана в грудное молоко, но в доклинических исследованиях у животных отмечались значительные концентрации амлодипина и/или активного метаболита лозартана в грудном молоке.

Амозартан не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Амозартан принимают внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды один раз в сутки. Начинать лечение препаратом Амозартан необходимо в случае предварительного титрования доз амлодипина и лозартана, соответственно 1 таблетке Амозартана 5 мг+50 мг или 5 мг+100 мг. При необходимости возможен прямой переход с монотерапии амлодипином или лозартаном на терапию препаратом Амозартан. Амозартан может назначаться пациентам, АД которых в недостаточной степени контролируется амлодипином или лозартаном в тех же дозах, что присутствуют в комбинации (5/50 мг или 5/100 мг).

Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на Амозартан с теми же дозами этих препаратов.

Применение при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина от 50 до 20 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Амозартан не рекомендуется применять у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин и у пациентов на гемодиализе, так как может потребоваться коррекция дозы компонентов препарата.

Применение у пациентов со сниженным OUK

Не рекомендуется применение Амозартана у пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме высоких доз диуретиков и др.).
При этом в случае восполнения ОЦК прием Амозартана возможен, если не рекомендована более низкая доза лозартана - 25 мг.

Применение при печеночной недостаточности

Применение препарата Амозартан возможно у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым по решению врача допускается назначение лозартана в дозе 50 мг.

Применение у пожилых

Препарат Амозартан возможно применять у пациентов старше 65 лет при переносимости дозы лозартана 50 мг.

Применение у детей и подростков

Амозартан не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности в данной группе (см. раздел «Противопоказания»),

Побочное действие

Побочные эффекты (ПЭ), отмечавшиеся в ходе исследований препарата Амозартан, представлены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте встречаемости: «очень часто» (более 1/10); «часто» (более 1/100, менее 1/10); «нечасто» (более 1/1000, менее 1/100), «редко» (более 1/10000, менее 1/1000) и «очень редко» (менее 1/10000), включая отдельные сообщения; «частота неизвестна» (оценить частоту по имеющимся данным невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль;

Нечасто: сонливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт или боль в груди, чувство переполнения в животе, периферические отеки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: запор, дискомфорт в области живота, диспепсия, рвота, эзофагеальный рефлюкс. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: системное головокружение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: повышенная частота мочеиспускания.

ПЭ, отмечавшиеся при приеме компонентов Амозартана (амлодипина и лозартана), также могут служить его потенциальными ПЭ, несмотря на то, что данные ПЭ не отмечались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде применения Амозартана.

Амлодипин

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия, астения, повышенное потоотделение.

Со стороны психики: нечасто - лабильность настроения, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто -чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, отеки нижних конечностей.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:    очень    редко -

тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны костно-мышечной системы, нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: часто - «приливы» крови к коже лица; редко -эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), отек Квинке, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности.

Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, носовое кровотечение. Лозартан

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, астения, головная боль, утомляемость повышенная слабость, бессонница; нечасто - нарушение мозгового кровообращения, нарушения сна, сонливость, расстройство памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, тремор, атаксия, системное головокружение, ухудшение памяти, мигрень, нервозность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек лица, лихорадка, астения, повышенная слабость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - анорексия, нарушение вкуса, запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, сухость кожи, кожная сыпь, покраснение кожи, пурпура Шенлейн-Геноха, фотосенсибилизация, зуд, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - инфаркт миокарда, стенокардия, нарушения ритма сердца (мерцательная аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, обморок (синкопе), артериальная гипотензия, васкулит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы', нечасто - анемия; редко -тромбоцитопения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения'. часто - одышка, бронхит, «сухой» кашель, дискомфорт в области глотки, носовое кровотечение, ринит, ларингит, боль в груди.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, инфекция мочевыводящих путей, очень редко - почечная недостаточность.

Нарушения психики: нечасто - беспокойство, тревожное расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, паническое расстройство.

Нарушения со стороны органа зрения-, нечасто - нечеткость зрения, чувство жжения/укола в глазу, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы', нечасто - снижение либидо, импотенция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания', нечасто - подагра.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - судороги, скелетно-мышечная боль, припухлость суставов, ригидность суставов; нечасто -артралгия, артрит, фибромиалгия; редко - рабдомиолиз.

Передозировка

Случаи передозировки Амозартана неизвестны. Ниже приведены данные о передозировке амлодипина и лозартана, принимаемых по отдельности.

Амлодипин

Симптомы: передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. В описанных случаях отмечался длительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до шокового состояния и летального исхода.

Лечение: прием активированного угля здоровыми добровольцами непосредственно или в течение 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина значительно снижает всасывание последнего. При необходимости показано промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия при передозировке Амозартаном требует проведения комплекса мер по нормализации состояния сердечно-сосудистой системы, необходимо приподнять ноги пациента, осуществлять постоянный контроль за функциональными показателями сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может потребоваться введение сосудосуживающих средств, предварительно
убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Для устранения блокады кальциевых каналов эффективно внутривенное введение кальция глюконата.

Выведение амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Лозартан

Имеются ограниченные данные о передозировке препарата у человека. Наиболее характерны следующие симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия; возможно развитие брадикардии вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии, следует назначить поддерживающую терапию. Ни лозартан, ни его активный метаболит невозможно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гипотензивный эффект Амозартана может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, поэтому одновременное назначение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Амлодипин

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адрёноблокаторами или ингибиторами АПФ.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе, и с индометацином. Возможно усиление гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Совместное применение амлодипина с ингибиторами CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов гипотензии и периферических отеков. При одновременном назначении дилтиазема в дозе 180 мг в день и амлодипина в дозе 5 мг в день пожилым пациентам системная экспозиция амлодипина повышается на 60%. Эритромицин при совместном применении повышает Стах амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%. В то же время, сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме в еще большей степени.
Несмотря на то, что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, Зверобоя продырявленного) не получено, на фоне их совместного применения рекомендуется постоянный контроль АД. Бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

При внутривенном введении дантролена на фоне лечения амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.   

Алюминий - или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
фармакодинамическая значимость совместного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у лиц, организм которых не преобразует лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные свидетельствуют о том, что биотрансформация лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не CYP3A4.

Особые указания

Пациенты со сниженным ОПК

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии Амозартаном может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед назначением Амозартана дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение Амозартана не рекомендуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к амлодипину Благодаря длительному Тщ в плазме крови, вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены. Таким образом, назначение другого вазодилататора после отмены амлодипина следует проводить с осторожностью, при индивидуальной оценке дозы, интервала дозирования и активном контроле состояния пациента.

В период лечения необходим контроль массы тела и потребления поваренной соли, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к лозартану Гиперкалиемия (содержание калия в плазме > 5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например, гепарина), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должна находиться под контролем.
стороны - поливинилхлоридной пленкой, запечатанных фольгой алюминиевой, или по 300 таблеток во флаконах из белого полиэтилена высокой плотности с завинчивающимися крышками из белого полипропилена, содержащими влагопоглотитель (гранулированный силикагель) под мембраной из полиэтилена и снабженными кольцом контроля первого вскрытия.

По 1 или 3 блистера или по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года (в блистерах), 3 года (во флаконах).

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Ханми Фарм. Ко., Лтд

893-5, Хаджео-ри, Палтан-мьеон, Хвасеонг-си, Гьенгги-до, Корея Производитель (все стадии, включая выпускающий контроль качества)

Ханми Фарм. Ко., Лтд, Корея

Организация, уполномоченная принимать вопросы и претензии на территории Российской Федерации:

ООО «Райфарм»

Россия 127006, г. Москва, ул. Малая Дмитровка, дом 4, офис 8 Тел. (495) 937-56-08 Факс (495) 937-56-14