Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-000887
Дата регистрации:	18.10.2011
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ООО "Производство Медикаментов"
Дата переоформления:	10.01.2017
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Торговое наименование лекарственного препарата:	Азитромицин
Международное непатентованное или химическое наименование:	Азитромицин

 

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
капсулы	250 мг	3 года	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		3. шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (6. шт.) - По рецепту
капсулы	500 мг	3 года	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		3. шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (3. шт.) - По рецепту

 

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	ООО "Производство Медикаментов"	346720, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, ул. Ленина, д. 43	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
антибиотик-азалид

 

Код АТХ	АТХ
J01FA10	Азитромицин

 

Азитромицин (Azithromycin) 

Действующее вещество: Азитромицин

Лекарственная форма:  капсулы

 

 

Состав на одну капсулу

 

Действующее вещество: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г

 

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0,0402 г и 0,1090 г, магния стеарат 0,00570 г и 0,00375 г

 

Состав твердой желатиновой капсулы:

 

Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%

 

Крышечка: диоксид титана 1,74%>, закатный желтый FCF-FD&C 0,41%, желатин до 100%

Описание:

 

Капсулы 250 мг: Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

 

Капсулы 500 мг: Твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

 

Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик - азалид

АТХ:  

 

J.01.F.A.10   Азитромицин

 

 

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов- азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

 

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

 

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

 

Микроорганизмы

 

 

МИК, мг/л

 

Чувствительные

 

 

Устойчивые

 

Staphylococcus spp.

 

 

< 1

 

 

>2

 

Staphylococcus spp. групп A, В, C, G

 

 

<0,25

 

 

>0,5

 

Streptococcus pneumoniae

 

 

<0,25

 

 

>0,5

 

Haemophilus influenzae

 

 

<0,12

 

 

>4

 

Moraxella catarrhalis

 

 

<0,5

 

 

>0,5

 

Neisseria gonorrhoeae

 

 

<0,25

 

 

>0,5

 

Чувствительны:

 

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

 

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

 

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

 

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

 

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

 

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

 

Устойчивы:

 

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

Анаэробы:

 

Группа Bacteroides fragilis.

 

Фармакокинетика:

 

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %.

 

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

 

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) не изменяется.

 

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).

 

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

 

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

 

- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

 

- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

 

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

 

 

- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

 

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

 

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

 

- грудное вскармливание;

 

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

 

 

- умеренные нарушения функции печени и почек;

 

- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

 

- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

 

 

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

 

 

Азитромицин принимают внутрь, один раз в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

 

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).

 

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.

 

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.

 

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капсулы по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

 

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

 

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

 

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

 

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

 

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

 

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

 

Прочие: вагинит, кандидоз.

 

 

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

 

Лечение: симптоматическое.

 

 

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 % поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

 

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола [Сульфаметоксазол + Триметоприм] в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

 

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

 

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

 

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

 

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

 

При совместном применении азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

 

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

 

 

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

 

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

 

 

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:Капсулы по 250мг и 500 мг.

 

 

По 3 капсулы (500 мг) в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.

 

По 3 капсулы (250 мг) в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

 

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

 

3 года.

 

Не использовать после истечения срока годности.

 

По рецепту

 

Производитель:  

ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО Россия