ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ФУНГАВИС

Регистрационный номер:

Торговое название препарата. Фунгавис.

Международное непатентованное название препарата. Кетоконазол.

Лекарственная форма. Таблетки.

Состав. 1 таблетка содержит: активное вещество: кетоконазол 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал кукурузный 17 мг, повидон низкомолекулярный 16 мг, магния стеарат 3 мг, кросповидон 3 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг.

Описание. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтнческая группа. Противогрибковое средство. Код ATX: J02AB02

Фармакологические свойства. Фармакодшамика. Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фуншцидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporam, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах. При приеме суточной терапевтической дозы 200 мг (в 1 прием) может развиться преходящее снижение уровня тестостерона в плазме крови; нормализация уровня тестостерона наступает в течение 24 ч после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля. Фармакокинетика. Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость. Показании для применения.

- Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера
пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения.

-    Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами.

-    Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.

-    Системные грибковые инфекции, например, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз.

-    Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием, или действием лекарств).

Противопоказания.

Острые и хронические заболевания печени, почек; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации; детский возраст до 3-х лет. Противопоказан одновременный прием кетоконазола с субстратами CYP3A4: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолама и пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид; ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, такими как симвастатин и ловастатин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливании.

Исследования по применению кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата противопоказано.

Способ применения и дозы.

Кетоконазол следует принимать внутрь за 1 прием во время еды. Применение взрослыми и детьми с массой тела более 30 кг:

-    Грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы: рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) кетоконазола в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.

-    Вагинальный кандидоз: по 2 таблетки (400 мг) один раз в день во время еды в течение 5 дней.

Применение детьми старше 3-х лет с массой тела от 15 до 30 кг.

По Уг таблетки (100 мг) в день. Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.

Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом.

Взрослым - по 2 таблетки (400 мг) в день; детям - 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг. Средняя продолжительность лечения составляет:

-    при вагинальном кандидозе—7 дней;

-    при кожных микозах, вызванных дерматофитами - около 4 недель;

-    при разноцветном лишае - 10 дней;

-    при кандидозе кожи и полости рта - 2-3 недели;

-    при грибковых поражениях волосистой части головы -1-2 месяца;

при паракокцидиомикозе, ги стоил азмозе, кокцидиомикозе оптимальная продолжительность лечения - 3-6 месяцев. Побочное действие.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100 редко от >1/10000 до<1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются нарушения функций желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота; часто — снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Редко встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичносгь, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема Очень редко -тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, набухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо, аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек. Передозировка.

Случаи передозировки и клинические симптомы не описаны, однако при приеме в больших дозах возможно усиление побочного действия. Рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:

-    рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;

-    при одновременном приеме препаратов, понижающих кислотность желудочного сока, абсорбция кетоконазола ухудшается. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например, Ш-гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать кетоконазол с кислыми напитками. Прием антацидных препаратов, например, алюминия гидроксид, следует осуществлять не ранее, чем через 2 часа после приема кетоконазола;

-    ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие следующих лекарственных препаратов (метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A):

-    пероральные антикоагулянты;

-    ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

-    противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел;

-    расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. верапамил);

-    циклоспорин;

-    дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон;

-    препараты, при назначении которых требуется следить за их уровнями в плазме, действием и побочными эффектами, должны применяться в меньшей дозе;

Кетоконазол при совместном приеме:

-    ослабляет эффект амфотерицина В;

-    снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники;

-    на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов повышает риск развития кровотечения ;
— усиливает токсичность фенитоина.

Известны случаи возникновения дисульфирамподобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов. Влияние на управление автомобилем и другими механизмами. При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Особые указания. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности, одновременном приеме потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизме, ахлоргидрии, гипохлоргидрии, беременности, в детском возрасте (до 3 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены), в возрасте старше 50 лет, при недостаточности коры надпочечников и гипофиза.

В некоторых случаях при приеме препарата наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением. Если длительность лечения кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени, лечение должно быть прекращено.

Необходимо ознакомить пациентов, которым предписано длительное лечение кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более, следует контролировать функцию надпочечников. Форма выпуска.

Таблетки по 200 мг. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона Упаковка для стационаров: по 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона. По 500, 1000 или 2000 таблеток в банки полимерные с крышками. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 банок вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.

Срок годности. 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Название, адрес производителя и места производства.

ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2; Тел.: +7 (495) 642-05-42; Факс: +7 (495) 642-05-43 Претензии потребителей и рекламации направлять в адрес производителя ЗАО «ЗиО-Здоровье» или заполнив электронную форму извещения, размещенную в разделе



Т.В.Николко